ACARBOSE là gì? ACARBOSE có tác dụng gì? Công dụng, chỉ định và lưu ý khi dùng? Thuốc Acarbose 50 mg, 100 mg.
ACARBOSE
Tên chung quốc tế: Acarbose.
Mã ATC: A10B F01.
Loại thuốc: Thuốc chống đái tháo đường (ức chế alpha – glucosidase).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên 50 mg, 100 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Acarbose là một tetrasacharid chống đái tháo đường, ức chế men alpha
– glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau khi ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu, và nồng độ glucose máu ban ngày dao động ít hơn. Khi dùng liệu pháp một thuốc, acarbose làm giảm nồng độ trung bình của hemoglobin glycosylat (vào khoảng 0,6 đến 1%). Giảm hemoglobin glycosylat tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi
mạch ở người đái tháo đường. Acarbose không ức chế men lactase và
không gây mất dung nạp lactose.
Trái với các thuốc chống đái tháo đường sulfonylurê, acarbose không
làm tăng tiết insulin. Acarbose cũng không gây giảm glucose máu lúc
đói khi dùng đơn trị liệu ở người. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và
của thuốc chống đái tháo đường sulfonylurê khác nhau, chúng có tác
dụng cộng hợp khi dùng phối hợp; acarbose cũng làm giảm tác dụng
tăng cân và giảm tác dụng hướng đến insulin của sulfonylurê. Tuy
nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose,
thuốc không làm mất nhiều calo trong lâm sàng và không gây sụt cân ở
cả người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể thêm
vào để giúp cải thiện kiểm soát glucose máu ở người bệnh điều trị ít kết
quả bằng các liệu pháp thông thường.
Dược động học
Thông thường, thuốc hấp thu kém ở đường tiêu hóa; khả dụng sinh học
< 1 – 2%. Thuốc giáng vị ở ruột do vi khuẩn đường ruột và đào thải qua
phân.
Chỉ định
Đơn trị liệu: Như một thuốc phụ trợ chế độ ăn và tập luyện để điều trị
đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) ở người tăng glucose
máu (đặc biệt tăng glucose máu sau khi ăn) không kiểm soát được chỉ
bằng chế độ ăn và tập luyện.
Phối hợp với sulfonylurê như 1 thuốc phụ trợ chế độ ăn và tập luyện để
điều trị đái tháo đường typ 2 ở người bệnh tăng glucose máu không
kiểm soát được bằng acarbose hoặc sulfonylurê dùng đơn độc.
Chống chỉ định
Quá mẫn với acarbose.
Viêm nhiễm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét.
Do thuốc có khả năng tạo hơi trong ruột, không nên dùng cho những
người dễ bị bệnh lý do tăng áp lực ổ bụng (thoát vị).
Những trường hợp suy gan, tăng enzym gan.
Người mang thai hoặc đang cho con bú.
Hạ đường máu.
Đái tháo đường nhiễm toan thể ceton.
Thận trọng
Vì có những trường hợp tăng enzym gan nên cần theo dõi transaminase
gan trong quá trình điều trị bằng acarbose.
Có thể xảy ra hạ glucose máu khi dùng acarbose đồng thời với một
thuốc chống đái tháo đường sulfonylurê và/hoặc insulin. Khi điều trị hạ (r^J
glucose máu, phải dùng glucose uống (dextrose) mà không dùng
sucrose vì hấp thu glucose không bị ức chế bởi acarbose.
Acarbose không có tác dụng khi dùng đơn độc ở những người bệnh đái
tháo đường có biến chứng nhiễm toan, tăng ceton hoặc hôn mê; ở
những trường hợp này, phải dùng insulin.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Đa số các tác dụng không mong muốn là về tiêu hóa:
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Đầy bụng, phân nát, ỉa chảy, buồn nôn, bụng trướng và đau.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Gan: Test chức năng gan bất thường.
Da: Ngứa, ngoại ban.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Gan: Vàng da, viêm gan
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể giảm khi vẫn tiếp tục
điều trị và chỉ cần giảm lượng đường ăn (đường mía). Để giảm thiểu các
tác dụng phụ về tiêu hóa, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và
tăng dần cho tới khi đạt được kết quả mong muốn.
Không dùng thuốc chống acid để điều trị các tác dụng phụ về tiêu hóa
này.
Liều lượng và cách dùng
Uống acarbose vào đầu bữa ăn để giảm nồng độ glucose máu sau ăn.
Liều phải do thầy thuốc điều chỉnh cho phù hợp từng trường hợp, vì hiệu (r^]
quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Viên thuốc phải nhai
cùng với miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với ít nước ngay
trước khi ăn.
Mục tiêu điều trị là giảm glucose máu sau khi ăn và hemoglobin
glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường với liều acarbose
thấp nhất, hoặc dùng một mình hoặc phối hợp với thuốc chống đái tháo
đường sulfonylurê. Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều
phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều
trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó, theo dõi
hemoglobin glycosylat, khoảng 3 tháng một lần (thời gian sống của
hồng cầu) để đánh giá kiểm soát glucose máu dài hạn.
Liều lượng:
Liều ban đầu thường dùng cho người lớn: 25 mg. Cứ sau 4 – 8 tuần lại
tăng liều cho đến khi đạt được nồng độ glucose sau khi ăn 1 giờ như
mong muốn (dưới 180 mg/decilit) hoặc đạt liều tối đa 50 mg, 3 lần mỗi
ngày (cho người bệnh nặng 60 kg hoặc nhẹ hơn) hoặc 100 mg, 3 lần
mỗi ngày (cho người bệnh nặng trên 60 kg).
Liều duy trì thường dùng: 50 – 100 mg, 3 lần trong ngày. Dùng liều 50
mg, 3 lần mỗi ngày có thể có ít tác dụng phụ hơn mà vẫn có hiệu quả
như khi dùng liều 100 mg, 3 lần mỗi ngày.
Tuy nồng độ glucose máu có thể được kiểm soát một cách thỏa đáng
sau vài ba ngày điều chỉnh liều lượng nhưng tác dụng đầy đủ của thuốc
phải chậm tới sau 2 tuần.
Tương tác thuốc
Trong khi điều trị bằng acarbose, thức ăn chứa đường ăn sacharose
(đường mía) thường gây khó chịu ở bụng hoặc có khi ỉa chảy, vì
carbohydrat tăng lên men ở đại tràng.
Nguồn: Dược thư 2022